Tiorfanor 175 mg, comprimé pelliculé, boîte de 12

Tiorfanor est un médicament sous forme de comprimé pelliculé (12) à base de Racécadotril (175 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 26/10/2007 par BIOPROJET PHARMA au prix de 4,81€.

 

À propos

Principes actifs

• Racécadotril

Excipients

• Lactose
• Carmellose (E466)
• Hydroxypropylcellulose (E463)
• Cellulose microcristalline (E460)
• Amidon de maïs
• Magnésium stéarate (E572)
• Pelliculage :
• Opadry blanc :
• Polyvinylique alcool
• Titane dioxyde (E171)
• Macrogol
• Talc (E553b)

Classification ATC

• voies digestives et métabolisme

  • antidiarrhéiques, anti-inflammatoires et anti-infectieux intestinaux

    • autres antidiarrhéiques

      • autres antidiarrhéïques

        • racécadotril

Statut

Ce médicament est autorisé sur le marché depuis le 26/10/2007.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Diarrhée aiguë

Indications thérapeutiques

Traitement symptomatique des diarrhées aiguës de l'adulte.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

CONTRE-INDIQUE :
- Ce médicament est contre-indiqué :
. en cas d'hypersensibilité au racécadotril ou à l'un des excipients du produit,
. au cours de l'allaitement : en l'absence de données sur le passage dans le lait et en raison de ses propriétés pharmacologiques et de l'immaturité du tube digestif du nouveau-né, ce médicament est contre-indiqué chez la femme qui allaite.
- Ce produit contient du lactose. Les patients ayant un déficit enzymatique congénital source de malabsorption du lactose ne devraient donc pas prendre ce produit.
DECONSEILLE :
- Grossesse : compte tenu des données disponibles, il est préférable par mesure de prudence d'éviter d'utiliser le racécadotril au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme. En effet, les données cliniques sont insuffisantes et les données animales sont rassurantes.
- Le racécadotril ne doit pas être utilisé en cas de diarrhées survenant au cours d'un traitement antibiotique à large spectre.

 

Posologie et mode d'administration

Voie orale.
- Un comprimé d'emblée, quel que soit le moment, puis un comprimé matin et soir, soit 2 comprimés par jour.
- Le traitement ne devra pas être poursuivi au-delà de 7 jours.
- Populations particulières :
Sujet âgé : Un ajustement posologique ne semble pas justifié chez le sujet âgé (voir rubrique propriétés pharmacocinétiques).

Comprimé pelliculé de couleur blanche, sans marquage.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Ce produit contient du lactose. Les patients ayant un déficit enzymatique congénital source de malabsorption du lactose ne devraient donc pas prendre ce produit.
- Le patient devra être informé de la nécessité de :
. se réhydrater par des boissons abondantes, salées ou sucrées, afin de compenser les pertes de liquide dues à la diarrhée (la ration quotidienne moyenne en eau de l'adulte est de 2 litres).
. maintenir l'alimentation le temps de la diarrhée :
* en excluant certains apports et particulièrement les crudités, les fruits, les légumes verts, les plats épicés, ainsi que les aliments ou boissons glacés,
* en privilégiant les viandes grillées et le riz.
- En l'absence d'études dans ces situations :
. le racécadotril ne doit pas être utilisé comme traitement de première intention dans les dysenteries aiguës avec présence de sang dans les selles et fièvre importante,
. le racécadotril ne doit pas être utilisé en cas de diarrhées survenant au cours d'un traitement antibiotique à large spectre.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse :
Compte tenu des données disponibles, il est préférable par mesure de prudence d'éviter d'utiliser le racécadotril au cours de la grossesse quel qu'en soit le terme.
En effet, les données cliniques sont insuffisantes et les données animales sont rassurantes.
Allaitement :
En l'absence de données sur le passage dans le lait et en raison de ses propriétés pharmacologiques et de l'immaturité du tube digestif du nouveau-né, ce médicament est contre-indiqué chez la femme qui allaite.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Aucune interaction n'a été rapportée jusqu'à présent. La prise concomitante de lopéramide ou de nifuroxazide ne modifie pas la cinétique du racécadotril.

 

Effets indésirables

Au cours des essais cliniques, les effets indésirables les plus fréquemment rapportés étaient la constipation et les céphalées, avec une fréquence comprise entre 1 et 2%. Les effets indésirables rapportés avec le racécadotril sont énumérés dans le tableau ci-dessous par classes de système d'organes corporels et par fréquence absolue. Les fréquences sont définies comme : fréquents (> 1/100 ; < 1/10) ; peu fréquents (> 1/1000 ; < 1/100) :
- Affections gastro-intestinales :
. Fréquents : constipation.
. Peu fréquents : nausées, ballonnements, douleurs abdominales.
- Affections du système nerveux :
. Fréquents : céphalées.
. Peu fréquents : somnolence, vertige, malaise.
- Troubles du métabolisme et de la nutrition :
Peu fréquent : anorexie.
- Affection de la peau et du tissu sous-cutané :
Peu fréquents : éruption cutanée.
- Troubles généraux et anomalie au site d'administration :
Peu fréquents : soif, asthénie, fièvre.
- Expérience post-marketing :
Affections de la peau et du tissu sous-cutané :
Réactions cutanées allergiques.

 

Surdosage

- Des doses supérieures à 2 g par prise soit, plus de 10 fois la dose thérapeutique, ont été administrées sans entrainer d'effet nocifs.
- Aucun cas de surdosage n'a été rapporté.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Le racécadotril n'a aucun effet ou un effet négligeable sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

 

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique : autre antidiarrhéique (médicament antisécrétoire intestinal).
Code ATC : A07XA04.
- Le racécadotril est une prodrogue, qui doit être hydrolysée en son métabolite actif, le thiorphan, qui est un inhibiteur de l'enképhalinase, enzyme de la membrane cellulaire, présente dans différents tissus, dont l'épithélium intestinal. Cette enzyme contribue à l'hydrolyse de peptides exogènes et endogènes, telles que les enképhalines. Le racécadotril protège ainsi les enképhalines endogènes, qui sont physiologiquement actives au niveau digestif, prolongeant leur action antisécrétoire.
- Le racécadotril est un antisécrétoire intestinal pur. Il diminue l'hypersécrétion intestinale d'eau et d'électrolytes, induite par la toxine cholérique ou l'inflammation, sans avoir d'effet sur la sécrétion basale. Il exerce une activité antidiarrhéique rapide, sans modification du temps de transit intestinal.
- Le racécadotril n'entraine pas de ballonnement abdominal. Durant les essais cliniques, une constipation secondaire est observée avec la même fréquence dans les groupes racécadotril et placebo.
- Par voie orale, l'activité est uniquement périphérique sans effet sur le système nerveux central.

ABSORPTION :
- Après administration orale, le racécadotril est rapidement absorbé. L'activité sur l'enképhalinase plasmatique apparaît dès la trentième minute.
- La biodisponibilité du racécadotril n'est pas modifiée par les repas, mais le pic d'activité est retardée d'environ 1 heure.
DISTRIBUTION :
- Seul 1% environ de la dose administrée est distribué dans les tissus. Quatre-vingt dix pour cent du métabolite actif du racécadotril, (RS)-N-[1-oxo-2-(mercaptométhyl)-3-phénylpropyl] glycine, sont liés aux protéines plasmatiques, principalement, l'albumine. Les propriétés pharmacocinétiques du racécadotril ne sont pas modifiées lors de l'administration de doses répétées ou chez le sujet âgé.
- L'amplitude et la durée d'action du racécadotril sont liées à la dose administrée. Le pic d'activité sur l'enképhalinase plasmatique survient en moyenne 1 heure après la prise et correspond à une inhibition de 75% pour une dose de 100 mg. La demi-vie biologique du racécadotril est de 3 heures.
METABOLISME :
- Le racécadotril est rapidement hydrolysé en (RS)-N-[1-oxo-2-(mercaptométhyl)-3-phénylpropyl] glycine, son métabolite actif, lui-même transformé en métabolites inactifs.
- Chez des patients insuffisants hépatiques (cirrhose, Child-Pugh B), le profil cinétique du métabolite montre les mêmes Tmax et T1/2, et de plus faibles Cmax (-65%) et Aire sous courbe (-29%), par rapport à des sujets sains.
- Chez des patients ayant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine entre 11 et 39 ml/mn), le profil cinétique du métabolite montre une plus faible Cmax (-49%) et de plus grandes Aire Sous Courbe (+15%) et T1/2, par rapport à des volontaires sains (clairance de la créatinine > 70 ml/min).
- Le racécadotril n'agit ni en inducteur, ni en inhibiteur du cytochrome P450.
- In vitro, il ne modifie pas la liaison protéique de produits fortement liés aux protéines, tels que tolbutamide, warfarine, acide niflumique, digoxine ou phénytoïne.
EXCRETION :
Le racécadotril est éliminé via ses métabolites inactifs. L'élimination est surtout par voie rénale, et à moindre degré par voie fécale.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation:

4 ans.

Précautions particulières de conservation :

Pas de précautions particulières de conservation.

- Pas d'exigences particulières.
- Tout produit non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.

12 comprimés sous plaquettes thermoformées (PVC/PVDC/Aluminium).