Xylocard 20 mg/ml intraveineux, solution injectable, boîte de 10 ampoules de 5 ml

Xylocard 20 mg/ml intraveineux est un médicament mis à disposition dans le milieu hospitalier sous forme de solution injectable (10) à base de Lidocaïne (2 %).
Mis en vente le 20/06/1986 par ASPEN FRANCE. Médicament pris en charge par les collectivités et rétrocédable par les pharmacies hospitalières par prolongation des conditions d'inscription.

 

À propos

Principes actifs

• Lidocaïne

Excipients

• Sodium chlorure
• Chlorhydrique acide (E507)
• Sodium hydroxyde (E524)
• Eau pour préparations injectables

Classification ATC

• système cardiovasculaire

  • médicaments en cardiologie

    • anti-arythmiques, classe i et iii

      • anti-arythmiques, classe ib

        • lidocaïne

Statut

Ce médicament est autorisé sur le marché depuis le 20/06/1986.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Troubles du rythme ventriculaire
• Phase aiguë de l'infarctus du myocarde

Indications thérapeutiques

Traitement et prévention des récidives des troubles du rythme ventriculaire menaçant le pronostic vital, notamment à la phase aiguë de l'infarctus du myocarde.

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

Ce médicament ne doit pas être utilisé dans les cas suivants :
- Hypersensibilité aux anesthésiques locaux du groupe à liaison amide.
- Porphyrie aiguë.
- Troubles de la conduction auriculoventriculaire nécessitant un entraînement électrosystolique permanent non encore réalisé.
- Epilepsie non contrôlée par un traitement.

 

Posologie et mode d'administration

Injection intraveineuse directe utilisable en urgence avec une dose de charge de 1 à 1,5 mg/kg de lidocaïne "en bolus" soit environ 100 mg [5 ml de XYLOCARD 2% (20 mg/ml) INTRAVEINEUX] pour un adulte de poids moyen, après diagnostic (électrocardiographique ou électrocardioscopique) de l'arythmie ventriculaire.
Cette présentation permet d'obtenir en moins de 30 secondes des taux plasmatiques efficaces en lidocaïne.
L'enregistrement doit être maintenu pendant le bolus et après afin de décider de l'opportunité d'un relais par perfusion.

 

Mises en garde et précautions d'emploi

MISES EN GARDE :
- L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
- Un surdosage peut provoquer des réactions toxiques (voir rubriques effets indésirables et surdosage).
PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- En cas d'insuffisance hépatique, diminuer de moitié les doses préconisées.
- Due à leur faible capacité enzymatique, les nouveau-nés sont exposés à un risque accru de méthémoglobinémie.
La méthémoglobinémie peut se manifester cliniquement par une cyanose et peut nécessiter un traitement par le bleu de méthylène.
- Grossesse : il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal. En clinique, l'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier de la lidocaïne. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l'absence de risque. En conséquence, l'utilisation de la lidocaïne ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire, mais peut être prescrite au moment de l'accouchement si besoin.

 

Grossesse et allaitement

Grossesse :
Il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal.
En clinique, l'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier de la lidocaïne. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l'absence de risque.
En conséquence, l'utilisation de la lidocaïne ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire, mais peut être prescrite au moment de l'accouchement si besoin.
Allaitement :
L'allaitement est possible.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Médicaments anti-arythmiques :
De nombreux anti-arythmiques sont dépresseurs de l'automatisme, de la conduction et de la contractilité cardiaque.
L'association d'anti-arythmiques de classes différentes peut apporter un effet thérapeutique bénéfique, mais s'avère le plus souvent très délicate, nécessitant une surveillance clinique étroite et un contrôle de l'ECG. L'association d'anti-arythmiques donnant des torsades de pointes (amiodarone, disopyramide, quinidiniques, sotalol...) est contre-indiquée.
L'association d'anti-arythmiques de même classe est déconseillée, sauf cas exceptionnel, en raison du risque accru d'effets indésirables cardiaques.
L'association à des médicaments ayant des propriétés inotropes négatives, bradycardisantes et/ou ralentissant la conduction auriculoventriculaire est délicate et nécessite une surveillance clinique et un contrôle de l'ECG.
ASSOCIATIONS FAISANT L'OBJET DE PRECAUTIONS D'EMPLOI :
- Fluvoxamine :
Augmentation des concentrations plasmatiques de la lidocaïne avec possibilités d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne).
Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de la lidocaïne pendant et après l'arrêt de l'association. Adaptation si besoin de la posologie de la lidocaïne.
- Amiodarone :
Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne, avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques, par diminution de son métabolisme hépatique par I'amiodarone.
Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne. Si besoin, adaptation de la posologie de la lidocaïne pendant le traitement par amiodarone et après son arrêt.
- Cimétidine : > = 800 mg/jour.
Augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (inhibition du métabolisme hépatique de la lidocaïne). Adapter la posologie de la lidocaïne ; surveillance clinique, ECG et éventuellement des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant le traitement et après l'arrêt de la cimétidine.
- Bêtabloquants (sauf Esmolol) :
Augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne).
Adapter la posologie de la lidocaïne ; surveillance clinique, ECG et éventuellement des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant le traitement bêtabloquant et après son arrêt.
ASSOCIATION A PRENDRE EN COMPTE :
Bêtabloquants dans l'insuffisance cardiaque :
Effet inotrope négatif avec risque de décompensation cardiaque.

 

Effets indésirables

- La survenue d'un effet indésirable doit faire suspecter un surdosage.
- Les signes de toxicité peuvent être :
. troubles du système nerveux central : nervosité, agitation, bâillements, tremblements, appréhension, nystagmus, logorrhée, céphalées, nausées, bourdonnements d'oreille. Ces signes d'appel nécessitent une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation : convulsions puis dépression du SNC.
. troubles respiratoires : tachypnée puis apnée.
. troubles cardiovasculaires : tachycardie, bradycardie, dépression cardiovasculaire avec hypotension artérielle pouvant aboutir à un collapsus, troubles du rythme (extrasystoles ventriculaires, fibrillation ventriculaire). Ces manifestations peuvent aboutir à un arrêt cardiaque.
. affections du système immunitaire : réactions d'hypersensibilité immédiate incluant le choc anaphylactique ou retardée (voir rubrique contre-indications).
. troubles du système sanguin et lymphatique : très rarement méthémoglobinémie pouvant être observée quelque soit l'âge mais plus particulièrement à craindre en période néonatale (voir rubrique mises en garde et précautions d'emploi).
- Les concentrations veineuses auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique sont de 5,6 µg/ml.
- Les signes de toxicité cardiaque sont observés pour des concentrations quatre fois plus élevées (20 µg/ml).

 

Surdosage

Les manifestations toxiques neurologiques sont traitées par l'injection d'un barbiturique de courte durée d'action, ou d'une benzodiazépine, l'oxygénation, la ventilation assistée.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Ce produit peut modifier les capacités de réactions pour la conduite de véhicule ou l'utilisation de machines.

 

Propriétés pharmacologiques

ANTI-ARYTHMIQUE (Classe IB).
(C01BB01 : système cardiovasculaire).
- La lidocaïne fait partie du groupe des anesthésiques à liaison amide.
Le pKa de la lidocaïne est de 7,7. C'est une base faible. Elle est liée aux protéines (essentiellement les alpha1 glyco-protéines) à environ 65%.
- La lidocaïne possède des propriétés anti-arythmiques. Elle appartient au groupe des stabilisants de membrane, classe Ib. La lidocaïne agit préférentiellement à l'étage ventriculaire, les effets sont particulièrement marqués sur les fibres de Purkinje. La lidocaïne diminue l'excitabilité ventriculaire et déprime les foyers d'automatisme ventriculaire.
- Aux taux thérapeutiques, la lidocaïne permet de contrôler rapidement les arythmies ventriculaires, sans chute importante de la pression artérielle et sans réduction de la contractilité du myocarde. Elle n'altère pas la conduction auriculoventriculaire et n'altère qu'exceptionnellement la conduction intraventriculaire.

- Les concentrations plasmatiques efficaces et de sécurité de la lidocaïne se situent entre 1,4 et 6 µg/ml ; une injection IV directe rapide, permet d'atteindre quasi instantanément un taux thérapeutique qui se maintient pendant 20 à 30 minutes ; l'association d'une injection IV directe, de 100 mg de lidocaïne aussitôt suivie d'une perfusion de débit continu de 2 mg/min, permet d'obtenir de façon immédiate et de maintenir un taux sanguin efficace aussi longtemps que nécessaire.
- La distribution, à partir du sang se fait dans tous les tissus, surtout ceux richement vascularisés (coeur, poumon, cerveau, foie, rate) puis dans les tissus adipeux et musculaire.
METABOLISME ET ELIMINATION :
- La métabolisation de la lidocaïne est essentiellement hépatique : dégradation enzymatique par le système mono-oxygénasique dépendant du cytochrome P450 ; 70 pour cent de la lidocaïne injectée sont métabolisés en un seul passage pour former les métabolites actifs qui sont la mono-éthyl glycine-xylidine (MEGX) et la glycine-xylidine (GX). Deux iso-enzymes, CYP1A2 et CYP3A4 sont impliquées dans ce métabolisme. CYP1A2 est l'iso-enzyme principalement impliquée lorsque la lidocaïne est utilisée aux concentrations cliniques usuelles.
Il n'y a pas de modification significative de la pharmacocinétique des métabolites MGEX et GX chez les patients atteints de cirrhose décompensée (Niveau C Child-Pugh). En cas de cirrhose, CYP1A2 est l'isoforme la plus généralement diminuée et sa contribution au métabolisme de la lidocaïne est donc moindre que chez les patients à fonction hépatique normale.
- Les métabolites sont éliminés dans les urines sauf une petite partie qui subit un cycle entéro-hépatique.
- Le passage transplacentaire se fait par simple diffusion. Le rapport taux foetal/taux maternel est de 0,52 à 0,69.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
Pas de précautions particulières de conservation.

A. Tenir fermement d'une main le corps de l'ampoule inclinée POINT BLEU VERS LE HAUT.
B. Mettre le pouce de l'autre main au-dessus du point bleu. Casser le col.

5 ml en ampoule (verre de type I) ; boîte de 10 ampoules.