Tamsulosine sandoz lp 0,4 mg, comprimé pelliculé à libération prolongée, boîte de 30 comprimés à libération prolongée

Tamsulosine lp sandoz est un médicament générique sous forme de comprimé pelliculé à libération prolongée (30) à base de Tamsulosine chlorhydrate (0,4 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 12/03/2012 par SANDOZ au prix de 6,06€.

 

À propos

Principes actifs

• Tamsulosine

Excipients

• Noyau :
• Cellulose microcristalline (E460)
• Hydroxypropylcellulose (E463)
• Lactose
• Polyéthylène oxyde
• Butylhydroxytoluène (E321)
• Magnésium stéarate (E572)
• Silice (E551)
• Pelliculage :
• Hypromellose (E464)
• Hydroxypropylcellulose (E463)
• Macrogol 400
• Titane dioxyde (E171)
• Talc (E553b)
• Jaune de quinoléine (E104)
• Carmin (E120)
• Fer oxyde (E172)

Classification ATC

• système génito-urinaire et hormones sexuelles

  • médicaments urologiques

    • médicaments utilisés dans l'hypertrophie benigne de la prostate

      • alphabloquants

        • tamsulosine

Statut

Ce médicament est autorisé sur le marché depuis le 12/03/2012.

 

Indications : pourquoi le prendre?

Indications d’utilisation

• Hypertrophie bénigne de la prostate

Indications thérapeutiques

Traitement des symptômes des voies urinaires basses en rapport avec une hypertrophie bénigne de la prostate (HBP).

 

Contre indications : pourquoi ne pas le prendre ?

Hypersensibilité à la tamsulosine, incluant des antécédents d'angio-oedème iatrogène, ou à l'un des excipients.

Antécédents d'hypotension orthostatique.

Insuffisance hépatique sévère.

 

Posologie et mode d'administration

Posologie

Un comprimé par jour à prendre pendant ou en dehors des repas.

Mode d'administration

Voie orale.

Le comprimé doit être avalé en entier avec sans être croqué ni mâché, car cela affecte la libération prolongée de la substance active.

Populations particulières

Patients insuffisants rénaux : aucun ajustement de dose n'est nécessaire pour les patients insuffisants rénaux.

Patients insuffisants hépatiques : aucun ajustement de dose n'est nécessaire pour les patients insuffisants hépatiques légers à modérés (voir aussi la rubrique Contre-indications)

Pédiatrie

Il n'y a pas d'indication pertinente pour l'utilisation de la tamsulosine chez l'enfant.

Comprimé pelliculé marron, rond, biconvexe, gravé sur une face « 0.4 » et sur l'autre face « SZ ».

 

Mises en garde et précautions d'emploi

Comme avec les autres alphabloquants, une hypotension peut apparaître dans certains cas lors de traitement par la tamsulosine et peut conduire, dans de rares cas, à une syncope. Dès l'apparition des premiers symptômes d'hypotension orthostatique (sensations vertigineuses, faiblesse), le patient devra s'asseoir ou s'allonger jusqu'à la disparition des symptômes.

Avant d'instaurer un traitement par la tamsulosine, le malade devra être examiné afin de pouvoir exclure les autres causes pouvant provoquer les mêmes symptômes que ceux de l'hypertrophie bénigne de la prostate. Un toucher rectal et, si nécessaire, un dosage de l'antigène prostatique spécifique (PSA) devra être réalisé avant le début du traitement, et ensuite à intervalles réguliers.

La prudence s'impose lors d'un traitement avec tamsulosine chez les insuffisants rénaux sévères (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min), compte tenu de l'absence d'étude clinique chez ces patients.

Le «Syndrome de l'Iris Flasque Per-opératoire» (SIFP, une variante du syndrome de pupille étroite) a été observé au cours d'interventions chirurgicales de la cataracte chez certains patients traités ou précédemment traités par tamsulosine. Le SIFP peut entraîner une augmentation des complications techniques pendant l'intervention. Il est déconseillé de débuter un traitement par tamsulosine chez les patients pour qui une intervention chirurgicale de la cataracte est programmée.

Il est recommandé d'interrompre la tamsulosine 1 à 2 semaines avant l'intervention chirurgicale de la cataracte ; cependant le bénéfice et la durée nécessaire de l'interruption du traitement par tamsulosine  avant l'intervention n'ont pas été établis.

Au cours de la consultation préopératoire, les chirurgiens et leur équipe doivent vérifier si les patients qui vont être opérés de la cataracte sont ou ont été traités par tamsulosine afin de s'assurer que des mesures appropriées seront mises en place pour prendre en charge la survenue d'un SIFP au cours de l'intervention chirurgicale.

Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares).

 

Grossesse et allaitement

Non applicable. La tamsulosine est uniquement destinée aux hommes.

 

Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions

Des études d'interaction ont été effectuées seulement chez l'adulte. Aucune interaction n'a été observée en cas d'administration concomitante avec l'aténolol, l'énalapril, ou la théophylline.

L'administration concomitante de cimétidine entraîne une élévation des taux plasmatiques de tamsulosine. L'administration concomitante de furosémide entraîne, quant à elle, une diminution des taux plasmatiques de tamsulosine; toutefois, dans la mesure où la concentration plasmatique de tamsulosine reste dans les valeurs normales, il n'est pas nécessaire de modifier la posologie.

In vitro, ni le diazepam, ni le propranolol, le trichlormethiazide, la chlormadinone, l'amitryptyline, le diclofénac, le glibenclamide, la simvastatine ni la warfarine ne modifie la fraction libre de tamsulosine dans le plasma. De même, la tamsulosine ne modifie pas les fractions libres du diazepam, propranolol, trichlormethiazide, chlormadinone.

Aucune interaction au niveau du métabolisme hépatique n'a été observée au cours d'études in vitro menées sur des fractions microsomiales de foie (représentant le système enzymatique lié au cytochrome P450 impliqué dans le métabolisme), impliquant l'amitriptyline, le salbutamol, le glibenclamide et le finastéride.

Le diclofénac et la warfarine peuvent cependant augmenter le taux d'élimination de la tamsulosine.

Il existe un risque théorique de majoration de l'effet antihypertenseur de la tamsulosine en cas d'association avec des substances susceptibles d'abaisser la pression artérielle, incluant les agents anesthésiques et les autres antagonistes des récepteurs α1-adrénergiques.

 

Effets indésirables

Les comprimés à libération prolongée de tamsulosine ont été évalués dans deux essais cliniques menés en double aveugle versus placebo. Les évènements indésirables étaient pour la plupart légers et leur incidence généralement faible. L'effet indésirable le plus couramment observé fut une éjaculation anormale (se produisant approximativement chez 2% des patients).

Les effets indésirables des comprimés à libération prolongée de tamsulosine ou d'une autre formule à base de tamsulosine sont classés par fréquence comme suit: fréquent (≥1/100 à <1/10); peu fréquent (≥1/1,000 à <1/100); rare (≥1/10,000 à <1/1,000); très rare (<1/10,000), y compris les cas isolés.

Affections du système nerveux

Fréquent : étourdissements.

Peu fréquent : maux de tête.

Rare : syncope.

Affections cardiaques

Peu fréquent : palpitations.

Affections vasculaires :

Peu fréquent : hypotension orthostatique.

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Peu fréquent : rhinite.

Affections gastro-intestinales

Peu fréquent : nausées, vomissements, constipation, diarrhée.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Peu fréquent : rash, prurit, urticaire.

Rare : angio-oedème.

Très rare : syndrome de Stevens - Johnson.

Affections des organes de reproduction et du sein

Fréquent : anomalie de l'éjaculation.

Très rare : priapisme.

Troubles généraux

Peu fréquent : asthénie.

Comme avec les autres alphabloquants, des cas de somnolence, de trouble de la vision, de sécheresse buccale ou d'oedème peuvent être observés.

Au cours d'interventions chirurgicales de la cataracte, des cas de pupille étroite, connue sous le nom de syndrome de l'iris flasque per-opératoire (SIFP), ont été associées à la tamsulosine au cours de la surveillance après commercialisation (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi)

Expérience après commercialisation : En plus des événements indésirables mentionnés ci-dessus, une fibrillation auriculaire, une arythmie, une tachycardie et une dyspnée ont été rapportées lors de l'utilisation de la tamsulosine. Ces évènements étant rapportés de façon spontanée après la commercialisation au niveau mondial, leur fréquence et le rôle de la tamsulosine dans leur survenue ne peuvent être déterminés.

 

Surdosage

Un cas de surdosage aigu à la dose de 5 mg de chlorhydrate de tamsulosine a été rapporté. Des cas d'hypotension sévère (pression artérielle systolique 70mmHg), des vomissements et de la diarrhée ont été observés et traités avec des produits augmentant la volémie. Le patient a pu être libéré le jour même.

En cas  d'hypotension aiguë survenant suite à un surdosage, une surveillance des paramètres cardio-vasculaires doit être effectuée. La tension artérielle peut être restaurée et la fréquence cardiaque être normalisée en allongeant le patient. Si cette mesure ne s'avère pas suffisante, des produits augmentant la volémie et, si nécessaire, des vasopresseurs pourraient être utilisés. Une surveillance de la fonction rénale doit être mise en place et des mesures générales de soutien devront être appliquées.

La mise sous dialyse est une mesure qui semble peu utile, compte-tenu de la très forte liaison de la tamsulosine aux protéines plasmatiques. Des mesures, telles que les vomissements, peuvent-être prises pour empêcher l'absorption.

En cas d'ingestion de grandes quantités du médicament, un lavage gastrique peut être réalisé et du charbon activé ainsi qu'un laxatif osmotique, tel que du sulfate de sodium, peuvent être administrés.

 

Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Les effets de la tamsulosine sur l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines n'ont pas été étudiés.

Toutefois, les patients doivent être avertis du risque de somnolence, de troubles de la vision, de sensations vertigineuses et de syncope liés à l'utilisation de ce médicament.

 

Propriétés pharmacologiques

Classe pharmacothérapeutique: Antagoniste des récepteurs α-adrénergiques.

Code ATC: G04C A02. Préparations pour le traitement exclusif de la maladie de la prostate.

Mécanisme d'action

La tamsulosine se lie de façon sélective et compétitive aux récepteurs α₁-adrénergiques postsynaptiques, et plus particulièrement au sous type alpha 1A,  entraînant une relaxation du muscle lisse de la prostate où la tension est alors réduite.

Effets pharmacodynamiques

La tamsulosine augmente le débit urinaire maximal en relâchant le muscle lisse prostatique et urétral, diminuant ainsi l'obstruction.

Le médicament améliore également les symptômes irritatifs et obstructifs sur lesquels l'instabilité de la vessie et la contraction du muscle lisse du bas appareil urinaire joue un rôle important.

Les alpha1-bloquants sont susceptibles de diminuer la tension artérielle en diminuant les résistances périphériques. Aucune baisse de la tension artérielle cliniquement significative n'a été observée au cours des études avec la tamsulosine.

Absorption

La tamsulosine, administrée sous forme de comprimé à libération prolongée, est absorbée au niveau du tractus intestinal, et sa biodisponibilité est approximativement de 55 - 59%. Une libération lente de la tamsulosine est maintenue sur toute la gamme de pH rencontrées dans le tractus gastro-intestinal avec cependant une petite fluctuation sur 24h. Le taux d'absorption de la tamsulosine, administrée sous forme d'un comprimé à libération prolongée, n'est pas modifié avec la prise des repas.

La pharmacocinétique de la tamsulosine est linéaire.

Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes environ six heures après l'administration à jeun d'une dose unique de tamsulosine. A l'état d'équilibre, qui est atteint au quatrième jour d'une administration réitérée, les concentrations plasmatiques maximales de tamsulosine sont atteintes entre quatre à six heures après son administration à jeun ou après un repas. Les concentrations plasmatiques maximales de tamsulosine augmentent approximativement de 6ng/mL, après l'administration de la première dose, à 11ng/mL à l'état d'équilibre.

Considérée comme une conséquence caractéristique de la forme à libération prolongée, la concentration plasmatique résiduelle en tamsulosine atteint 40% de la concentration maximale à jeun ou après un repas.

Il existe une importante variation inter-individuelle des concentrations plasmatiques de tamsulosine, que ce soit après prise unique ou prises répétées.

Distribution

Chez l'homme, la tamsulosine se lie à environ 99 % aux protéines plasmatiques et le volume de distribution est faible (environ 0,2 l/kg).

Biotransformation

L'effet de premier passage du chlorhydrate de tamsulosine est faible, celui-ci étant métabolisé lentement. La molécule est présente en grande partie sous forme inchangée dans le plasma et est métabolisée au niveau du foie.

Au cours des études conduites chez le rat, rarement la tamsulosine a été à l'origine d'une légère induction des enzymes des microsomes hépatiques.

Les métabolites ne sont pas plus actifs que la molécule initiale.

Elimination

La tamsulosine et ses métabolites sont principalement éliminés dans les urines. Après une administration sous forme d'un comprimé à libération prolongée de tamsulosine, environ 4-6 % de la dose sont excrétés sous forme inchangée.

Après l'administration d'une dose unique de tamsulosine et à l'état d'équilibre, les demi-vies d'élimination sont d'environ 19 et 15 heures, respectivement.

 

Durée et précautions particulières de conservation

Durée de conservation :

2 ans.

Précautions particulières de conservation :

A conserver dans l'emballage extérieur d'origine.

30 comprimés pelliculés à libération prolongée sous plaquettes thermoformées (aluminium/aluminium).

 

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